Ondansetron-analoge 5-HT3-Rezeptorliganden
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Описание:
In der vorliegenden Arbeit wurden neue Ondansetron-analoge Tetrahydrocarbazolon- und Indol-Derivate synthetisiert und als Liganden eines bestimmten Serotonin-(5-HT)-Rezeptors charakterisiert. Die Wechselwirkung mit dem 5-HT3-Rezeptor wurde mittels eines in-vitro-pharmakologischen Testmodells am isolierten Meerschweinchenileum bestimmt. Durch Austausch des Imidazol-Rings von Ondansetron gegen einen Piperidin-Ring wurde ein partieller Agonist erhalten. Durch die Verwendung von offenkettigen Aminen, der Variation der Ringgro?e und der Einbindung verschiedener, teils chiraler Substituenten wurde deren Einfluss auf die Aktivitat am 5-HT3-Rezeptor untersucht. Als Synthon fur die Synthese wurde 9-Methyl-3-methylen-2,3-dihydro-1H-carbazol-4(9H)-on dargestellt. Durch die Addition achiraler Verbindungen an die Methylengruppe des Synthons entstanden Racemate, die ohne weitere Trennung zur Testung verwendet wurden. Mit enantiomerenreinen Verbindungen wurden Gemische aus zwei Diastereomeren...Похожие книги
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